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医药级他达那非原料粉末 现货报价
  • 英文名称:Tadalafil
  • 品牌:进口原料
  • 型号:1-25kg
  • 货号:H330213516
  • 纯度:99
  • cas:171596-29-5
  • 价格: ¥1800/千克
  • 发布日期: 2025-09-02
  • 更新日期: 2025-09-05
产品详请
货号 H330213516
EINECS编号 200-835-2
品牌 进口原料
用途 功能性原料
外观 粉末
CAS编号 171596-29-5
别名 西力士
保质期 24月
级别 医药级
英文名称 Tadalafil
包装规格 1-25kg
纯度 99%
分子式 C22H19N3O4
质量标准 ISO9901
他达那非原料供货商,他达那非原料供应商,他达那非原料商家直销,现货供应他达那非原料,他达那非原料全国供应报价,他达那非原料批发报价

他达那非原料的溶解特性受温度影响显著,且这种影响在不同溶剂体系(水、极性质子溶剂、强极性非质子溶剂、弱极性 / 非极性溶剂)中表现出明显差异,核心原因是温度变化会改变溶剂分子的动能、溶剂与溶质分子间的相互作用(如氢键、范德华力),进而影响溶解度。以下结合具体溶剂类型,详细说明其在不同温度下的溶解表现:
一、水中的溶解特性(温度影响:小幅提升,整体仍难溶)
他达那非分子因含大量疏水性环状结构(苯并二氢吡喃环、哌嗪环),在纯水中的溶解度本就极低,属于难溶性药物,而温度升高仅能小幅改善其水溶性,且提升幅度受限于分子疏水性本质。
低温区间(0-10℃):此时水分子动能低,与他达那非分子(弱极性)间的极性相互作用弱,溶解度极低,通常仅为 0.02-0.05mg/mL,原料几乎不溶解,溶液呈澄清透明或极微量混悬状态。
室温区间(20-25℃):水分子动能略有增加,能更充分地与他达那非分子中少量极性基团(脲基、哌嗪环氮原子)发生微弱作用,溶解度升至 0.08-0.1mg/mL,仍处于难溶范畴,需长时间搅拌才能观察到极微量溶解,静置后易析出微量固体。
中温区间(30-40℃,接近人体体温):温度升高使水分子运动更剧烈,对他达那非分子的 “包裹” 能力增强,同时可能轻微破坏分子间的聚集态(他达那非易形成微小聚集体),溶解度提升至 0.15-0.2mg/mL,虽较室温有一定增加,但仍远无法满足制剂对水溶性的需求(口服制剂通常需溶解度>1mg/mL 以保证溶出)。
高温区间(50-80℃):水分子动能大幅增加,与溶质极性基团的相互作用进一步增强,溶解度可升至 0.3-0.5mg/mL,但提升幅度仍有限 —— 即使在 80℃热水中,100mL 水也仅能溶解约 0.05g 他达那非原料,且冷却至室温后,溶解的原料会因溶解度下降重新析出白色晶体,无法实现稳定溶解。
此外,若在水中加入酸性物质(如盐酸、柠檬酸)调节 pH 至 2-4(模拟胃环境),温度对溶解度的提升效果会更明显:例如 25℃时,酸性水中溶解度约 0.5-1mg/mL,40℃时可升至 1.2-1.5mg/mL,这是因为酸性条件下哌嗪环质子化形成极性更强的离子型结构,与水分子的相互作用增强,而温度升高会进一步促进这种离子化溶解过程;但在中性(pH 6-7)或碱性(pH>8)水中,即使升温至 80℃,溶解度仍难超过 0.3mg/mL,温度的作用被分子弱极性主导的难溶特性掩盖。
二、极性质子溶剂中的溶解特性(温度影响:显著提升,溶解度较高)
极性质子溶剂(如甲醇、乙醇、异丙醇)能通过羟基与他达那非的脲基形成氢键,温度升高会强化这种氢键作用及溶剂分子的扩散能力,因此温度对溶解度的提升效果远优于水。
甲醇(常用精制溶剂):
低温(0-10℃):溶解度约 0.5-1mg/mL,原料溶解缓慢,需搅拌 1-2 小时才能部分溶解,溶液易呈微浊状态。
室温(20-25℃):溶解度升至 1-3mg/mL,搅拌 30-60 分钟后可完全溶解,溶液澄清透明,这是因为室温下甲醇分子的羟基能与脲基形成稳定氢键,初步打破原料分子聚集。
中温(40-60℃):溶解度大幅提升至 5-10mg/mL,此时甲醇分子动能增加,不仅能更高效地与脲基形成氢键,还能渗透到他达那非的疏水性环状结构间隙,削弱分子间范德华力,加速溶解;例如 60℃时,100mL 甲醇可溶解约 1g 他达那非原料,且溶液稳定性良好,无明显析出。
高温(70-80℃,接近甲醇沸点 64.7℃):溶解度可达 10-15mg/mL,接近甲醇对他达那非的溶解极限,此时溶剂与溶质的相互作用达到饱和,继续升温(如回流状态),溶解度提升幅度会放缓,仅能增至 15-18mg/mL。
乙醇(安全性更高的溶剂,用于部分制剂辅助溶解):
整体溶解度低于甲醇,但温度影响趋势一致:低温(0-10℃)溶解度约 0.3-0.8mg/mL,室温约 0.8-2mg/mL,40-60℃升至 3-7mg/mL,70-80℃(接近乙醇沸点 78.4℃)可达 7-12mg/mL。差异原因是乙醇分子的羟基活性略低于甲醇,与脲基形成的氢键强度较弱,因此相同温度下溶解度稍低,但温度升高仍能有效弥补这一差异。
三、强极性非质子溶剂中的溶解特性(温度影响:明显提升,溶解度 )
强极性非质子溶剂(如二甲基亚砜 DMSO、N,N - 二甲基甲酰胺 DMF)分子含强极性基团(DMSO 的 S=O 键、DMF 的 C=O 键),能与他达那非的极性基团形成强相互作用,且温度升高会进一步增强这种作用,使其成为溶解他达那非效果 的溶剂类型,温度对溶解度的提升作用也很大。
二甲基亚砜(DMSO,实验室常用溶剂):
低温(0-10℃):溶解度已达 5-8mg/mL,远高于其他溶剂同温度下的表现,这是因为 DMSO 的 S=O 键极性极强,即使低温下也能与脲基、哌嗪环氮原子形成强相互作用,快速溶解原料,溶液澄清无沉淀。
室温(20-25℃):溶解度升至 10-15mg/mL,此时溶剂分子与溶质的相互作用已较为充分,100mL DMSO 可轻松溶解 1-1.5g 他达那非原料,且溶解速度快,搅拌 10-15 分钟即可完全溶解。
中温(40-60℃):溶解度大幅增至 20-30mg/mL,温度升高使 DMSO 分子的扩散速度加快,能更深入地与溶质分子结合,甚至轻微破坏他达那非分子的晶体结构,进一步提升溶解能力;例如 60℃时,100mL DMSO 可溶解 2-3g 原料,溶液呈稳定透明状态。
高温(70-90℃,DMSO 沸点 189℃,远高于此区间):溶解度可升至 30-40mg/mL,且随温度升高仍有缓慢上升趋势,直至接近溶剂溶解极限(约 45-50mg/mL,100℃时),这是因为高温下 DMSO 的极性作用和渗透能力达到峰值,能 程度克服他达那非的疏水性,实现高效溶解。
N,N - 二甲基甲酰胺(DMF):
溶解度略低于 DMSO,但温度影响规律一致:低温(0-10℃)溶解度约 4-7mg/mL,室温约 8-12mg/mL,40-60℃升至 15-25mg/mL,70-90℃可达 25-35mg/mL,核心原因是 DMF 的 C=O 键极性略弱于 DMSO 的 S=O 键,与溶质的相互作用强度稍低,但温度升高仍能有效提升溶解度。
四、弱极性 / 非极性溶剂中的溶解特性(温度影响:微弱提升,溶解度极低)
弱极性溶剂(如乙酸乙酯、乙醚)和非极性溶剂(如正己烷、石油醚)分子极性弱,无法与他达那非的极性基团形成有效氢键,仅能通过微弱的范德华力作用实现溶解,因此即使温度升高,溶解度提升也极为有限,整体仍处于极低水平。
乙酸乙酯(弱极性溶剂,常用于杂质萃取):
低温(0-10℃):溶解度仅 0.05-0.1mg/mL,原料几乎不溶解,搅拌后仍呈大量固体混悬状态,静置后迅速沉淀。
室温(20-25℃):溶解度升至 0.1-0.2mg/mL,仅能观察到极微量溶解,溶液呈轻微浑浊,需长时间静置才能澄清(仍含极少量溶质)。
高温(50-70℃,接近乙酸乙酯沸点 77℃):溶解度仅能升至 0.2-0.3mg/mL,温度升高带来的溶剂动能增加,仅能轻微增强范德华力作用,无法突破分子疏水性带来的溶解壁垒,因此提升幅度可忽略不计。
正己烷(非极性溶剂):
无论温度如何变化,溶解度均极低:0-80℃区间内,溶解度始终维持在 0.01-0.03mg/mL,即使加热至正己烷沸点(69℃),100mL 溶剂也仅能溶解约 0.003g 他达那非原料,几乎可视为 “不溶解”,这是因为非极性溶剂与弱极性溶质间的相互作用极弱,温度变化无法改变这一本质。
综上,温度对他达那非原料溶解特性的影响,本质是通过改变溶剂分子动能、溶剂与溶质的相互作用强度实现的,且这种影响的显著程度与溶剂极性正相关 —— 溶剂极性越强(如 DMSO、甲醇),温度对溶解度的提升效果越明显;溶剂极性越弱(如正己烷、乙酸乙酯),温度的影响越微弱。这一特性在他达那非的原料精制(如甲醇 / 乙醇重结晶,利用高温溶解、低温析出实现纯化)、制剂研发(如选择适宜溶剂调节溶出度)中具有重要指导意义。

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